ENMD-2076 选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM 和 1.86 nM, 作用于Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍,对VEGFR2/KDR 和 VEGFR3, FGFR1和 FGFR2 和 PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录,IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平,但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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PI-3065是一种选择性p110δ抑制剂,IC50为15 nM,选择性比其他PI3K家族成员高出70多倍,CAS#955977-50-1。
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R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂,IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。Phase 1/2。
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Dovitinib (TKI258, CHIR258) 是多靶点的RTK抑制剂,最有效作用于III型(FLT3/c-Kit),IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM, 对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGF-1R 和
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂,IC50分别为5.9 nM和5.7 nM,比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右,对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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Fasudil (HA-1077) HCl是有效的 ROCK-II, PKA, PKG, PKC, 和MLCK抑制剂, Ki 分别为0.33 μM, 1.6 μM, 1.6 μM, 3.3 μM, 和36 μM。
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