Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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可渗透细胞的,口服有效的**呋喃类止泻药,有效地抑制细胞内STAT1/3/5转录活性的激活,IC50为3 M。
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LY411575是有效的γ-secretase抑制剂,IC50为0.078 nM/0.082 nM(基于膜/细胞), 也抑制Notch分裂,IC50为0.39 nM。
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PH-797804 是新型Pyridinone抑制剂,作用于p38α,IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。
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SNX-2112 (PF-04928473)选择性结合到HSP90α和HSP90β 的ATP结合袋中,Ka分别为30 nM 和 30 nM, 比17-AAG更有效。
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Combretastatin A4 (CA4)的水溶性前体药物,靶向作用于microtubule,可使微管蛋白解聚,IC50为2.4 μM。
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BIBR 1532是有效的,选择性的,非竞争性的telomerase抑制剂,IC50为100 nM。
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GNF-5 是一种选择性的,变构的 Bcr-Abl 抑制剂, IC50为220 nM,CAS#778277-15-9。
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AG14361 是有效的PARP1抑制剂,Ki为<5 nM,比Benzamides有效至少1000倍。
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